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导读

即日,华东师范大学姜雪峰教讲课题组报导了一种硒催化的政策,能够将大批的邻硝基甲苯直接变化为具备紧要生物学和药学意义的邻氨基苯甲酸(AA),而无需任何额外的复原剂、氧化剂和守护基,具备原子经济性和氧化复原经济性。该变化能够兼容种种敏锐基团,如卤素、硫化物、醛、吡啶、喹啉等。险些定量回收硒,可灵验完结百克范围的临盆。文章链接DOI:10./D0GCE

跳转赏玩→化学加创办人肖文采做客央视,真情暴露,泛论资产互联网翻新创业!邻氨基苯甲酸(AA)是药物、农用化学品、染料、香料等的紧要根底化学品,是70多种药物、50种临床药物、20种农用化学品和多种精致化学品中的紧要构成部份,每年临盆高出40万吨的AA用于药物合成(图1A)。开垦AA合成办法特别紧要,硝基芳烃和/或邻甲基硝基芳烃(如邻硝基甲苯)是合成AA的罕见底物。不过,关系的合成计划老是特别繁杂,一般需求过剩的复原、守护、氧化和脱守护环节(图1B)。思考到AA的紧要性和邻硝基甲苯的品貌,做家思考开垦一种新的催化政策(找到适合的催化剂),用于将邻硝基甲苯分子内氧化复原为邻氨基苯甲酸,这类办法无需额外的复原剂、氧化剂和守护基,具备很高的原子经济性(图1C)。▲图1.邻氨基苯甲酸的意义和合成(图片根源:GreenChem.)邻硝基甲苯直接变化为邻氨基苯甲酸是原子经济和氧化复原经济的,不过氧化和氢化经过互相冲突。一般,由于关系的氧化和复原中心体之间的淬灭影响,它们很少互相相容。是以,很少能在一个反响中完结氧原子和氢原子的变化。为懂得决这个题目,找到一种特定而雄壮的催化剂相当紧要。本文中,做家报导了硒催化的邻硝基甲苯的分子内氧化复原变化为邻氨基苯甲酸(图1C),能够在甲基碳和硝基氮之间完结氢和氧的“复分解”,用于AA库的集群式合成。经过险些定量的硒回收,也能够灵验地完结百克范围的临盆。(记得

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