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导语

烯酰胺(Enamides)是一类兼具良好稳定性和反应活性的有机合成中间体,同时也是许多天然产物和药物中至关重要的结构单元(图1)。因此,通过碳-氢官能化反应对烯酰胺母核进行结构修饰,进而发展出一系列绿色高效实用的有机合成方法学,并将其有效运用于天然产物及药物的全合成之中,成为了一个新兴的课题。近年来,针对烯酰胺类化合物的区域及立体选择性的碳-氢官能化转化如雨后春笋般蓬勃发展,在学界的不断努力下,已经陆续实现了该类化合物β-C(sp2)-H位置上的芳基化、烯基化、三氟甲基化、炔基化、酰基化、磺酰化等一系列实用的化学转化。然而,烯酰胺的烷基化反应一直以来都是有机合成领域面临的重要挑战。近日,南京工业大学赵恺教授课题组利用无金属条件下可见光诱导的烯酰胺与醚类或烷烃的C(sp2)-C(sp3)交叉偶联反应,在温和且环境友好的条件下实现了烯酰胺的区域及立体选择性烷基化,相关成果发表在线发表于GreenChemistry上(DOI:10./D2GCK)。

图1.烯酰胺分子的反应多样性及其在天然产物和药物合成中的重要地位(来源:GreenChemistry)

赵恺副教授课题组简介

南京工业大学赵恺课题组近年来致力于烯酰胺分子的区域及立体选择性碳-氢官能化修饰,创新性及系统性地发展出一系列有特色的新反应及新方法,包括烷基化(Chem.Sci.,10,;Org.Lett.,21,)、酰基化(Green.Chem.,22,)、二氟甲基化(Org.Lett.,21,),三氟乙基化(Org.Lett.,22,)、多氟烷基化及二氟乙酰基化(Org.Chem.Front.,8,)、磺酰化等(Org.Chem.Front.,6,94;Adv.Synth.Catal.,,),构建了丰富多样的基于烯酰胺母核的分子,并通过对该类分子的衍生化研究,拓展了上述方法学在生物医药、农药以及天然产物全合成中的策略性应用。该课题组还围绕廉价金属催化的碳-碳成键反应开展了系统性的工作,相关代表性工作发表在Chem.Soc.Rev.,46,;Org.Lett.,21,.

赵恺副教授简介

赵恺,南京工业大学化学与分子工程学院副教授。分别于年及年在苏州大学获得学士及硕士学位,师从纪顺俊教授。年于南洋理工大学获得博士学位,师从新加坡及马来西亚科学院院士LohTeckPeng教授。-年在LohTeckPeng教授课题组从事博士后研究。年起,就职于南京工业大学化学与分子工程学院开展独立研究工作,主要从事烯酰胺类化合物的区域及立体选择性碳-氢官能化转化,廉价过渡金属催化的碳-碳成键反应,光催化的环境友好型自由基反应等领域的研究,现任化学与分子工程学院有机化学教研室副主任。自年9月组建实验室以来,先后在ChemicalSocietyReviews,JACS,GreenChemistry,ChemicalScience,OrganicLetters,OrganicChemistryFrontiers,AdvancedSynthesisCatalysis上发表高质量论文(IF5.0)10余篇,影响因子总和突破;累计被引余次。其中多篇论文入选杂志封面及研究热点,并被X-Mol,FrontiersJournals等知名

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